GENTAMICIN 80 mg
Gentamicin 80mg/2ml
1. Công thức: cho 1 ống x 2 ml Gentamycin sulfate tương đương :
· Gentamycin 80 mg
· Tá dược vừa đủ 2 ml
( tá dược gồm: Benzyl alcohol, natri metabisulfit, dinatri edetat, nước cất pha tiêm).
2. Dạng bào chế: dung dịch tiêm.
3. Qui cách đóng gói: hộp 50 ống x 2 ml
4. Đặc tính dược lực học:
Gentamycin sulfat là một kháng sinh thuộc nhóm aminoglycoside có tác dụng diệt khuẩn qua ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn (bằng cách liên kết với tiểu đơn vị ribosomal của vi khuẩn gây ra việc hiểu sai về t-RNA, khiến vi khuẩn không thể tổng hợp các protein quan trọng cho sự phát triển của nó). Phổ diệt khuẩn của Gentamycin thực tế bao gồm các vi khuẩn hiếu khí gram âm và các tụ cầu khuẩn, kể cả các chủng tạo ra penicillinase và kháng methicilin.
Gentamycin ít có tác dụng đối với các khuẩn lậu cầu, liên cầu, phế cầu, não mô cầu, Citrobacter, Providencia và Enterococci. Các vi khuẩn kị khí bắt buộc như Bacteroides, Clostridia đều kháng gentamycin.
5. Đặc tính dược động học:
Nội dung tờ hướng dẫn | Diễn giải, nhận xét thông tin dược động học | Liên kết, thêm thông tin | |
Hấp thu: · Gentamycin không được hấp thu qua đường tiêu hóa. · Đối với người bệnh có chức năng thận bình thường, sau khi tiêm bắp 30-60 phút liều 1mg/kg thể trọng, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được khoảng 4 microgam/ml giống như nồng độ sau tiêm truyền tĩnh mạch. | -Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: Tmax = 30-60 phút -Nồng độ đỉnh huyết tương: Cmax = 4 µg/ml | Không dùng đường uống. Được sử dụng bằng đường tiêm bắp vì có nguy cơ hoại tử da khi tiêm tĩnh mạch. | |
· Hấp thu gentamycin qua đường tiêm bắp có thể bị hạn chế ở người bệnh nặng như trong tình trạng sốc, sự tưới máu giảm, hoặc giảm độ thanh thải của thận bao gồm cả cổ trướng, xơ gan, suy tim, suy dinh dưỡng, bỏng, bệnh nhầy nhờn và có thể trong bệnh bạch cầu. | Điều chỉnh liều phù hợp cho mỗi trường hợp trên | ||
Bệnh nhân | Nguyên nhân cần tăng liều | ||
Xơ nang | Dịch ngoại bào tăng, dẫn đến tăng thể tích phân bố, tăng tỉ lệ thải trừ (lên đến 50 %) | ||
Bỏng nặng | Tăng tỉ lệ thải trừ | ||
Chăm sóc tích cực | Tăng thể tích phân bố và tăng chuyển hóa | ||
Cổ trướng | Tăng thể tích dịch ngoại bào, dẫn đến tăng thể tích phân bố | ||
Ngoài ra cũng cần quan tâm đến Liều dùng ở bệnh nhân đang thẩm phân máu: Trong trường hợp thẩm tách máu từ 4 đến 5 giờ, nên giảm nồng độ 50-60%, 8 đến 12 giờ, giảm 70 - 80%. Liều lượng phải được điều chỉnh riêng sau mỗi lần chạy thận, dựa vào nồng độ gentamicin huyết thanh lúc đó. Liều khuyến cáo thông thường sau khi chạy thận là 1 - 1,7 mg / kg thể trọng | |||
Phân bố: · Thuốc gắn với protein huyết tương khoảng 20%, duy trì tác dụng 8-12 giờ. · Thể tích phân bố khoảng 0,3-0,4 l/kg, · Giảm đi ở những người béo phì · Gentamycin khuếch tán chủ yếu vào các dịch ngoại bào và khuếch tán dễ dàng vào ngoại dịch tai trong. · Gentamicin vào được nhau thai và sữa mẹ với lượng nhỏ nhưng ít vào được dịch não tủy kể cả khi màng não bị viêm. | Thuốc ít gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố Vd nhỏ Giảm đi ở những người béo phì vì gentamicin có cấu trúc thân nước không vào được mô mỡ làm thể tích phân bố Vd giảm. Với gentamicin chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người nhưng vì các aminoglycoside khác đều có thể gây điếc cho thai nên cần cân nhắc khi buộc phải sử dụng | Ít gây tương tác thuốc đối với những thuốc cảm ứng hoặc ức chế enzyme Do đó cần tính toán liều dùng cho bệnh nhân béo phì: Liều ban đầu nên dựa trên trọng lượng cơ thể lý tưởng cộng với 40% trọng lượng thừa. Cần thận trọng khi bị béo phì vì gentamicin phân bố kém ở mô mỡ. Việc tính toán liều lượng nên dựa trên ước tính trọng lượng cơ thể. Mức độ huyết thanh nên được theo dõi chặt chẽ và liều có thể điều chỉnh. Với các bệnh nhân thừa cân, chỉ số IBW được dùng khi tính toán chức năng thận (CrCl). Vì khoảng cách giữa liều điều trị và liều gây độc của gentamicin tương đối nhỏ, do đó đòi hỏi phải có sự theo dõi cẩn thận. Dễ gây độc tính lên tai, cần phải cân nhắc và theo dõi nếu có chỉ định bắt buộc ở những người bệnh có rối loạn chức năng thính giác | |
Chuyển hóa: · Gentamycin không bị chuyển hóa và được thải trừ (gần như không thay đổi ). | Độ thanh thải của thận ảnh hưởng rất lớn đến sự thải trừ của thuốc | Vì vậy ở những người có các bệnh về thận cần thận trọng vì giảm độ thanh thải của thận dễ gây tích lũy thuốc gây độc lên các cơ quan. | |
Thải trừ: · Nửa đời huyết tương của gentamycin từ 2 đến 3 giờ · Thải trừ qua thận, ở trạng thái ổn định có ít nhất 70% liều dùng được bài xuất ra nước tiểu trong 24h và nồng độ trong nước tiểu có thể vượt quá 100 microgam/ml. Tuy vậy gentamycin tích lũy với một mức độ nào đó ở các mô của cơ thể, nhất là trong thận | T1/2= 2-3 giờ T1/2 có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh và người suy thận vì thải trừ ra nước tiểu qua lọc ở cầu thận | Vì vậy cần điều chỉnh liều theo nồng độ creatinin huyết tương (cách tính ghi rõ ở phần liều lượng và cách dùng) và theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh (nếu điều kiện cho phép) cho những bệnh nhân suy thận . Vì khoảng cách giữa liều điều trị và liều gây độc của gentamicin tương đối nhỏ, do đó đòi hỏi phải có sự theo dõi cẩn thận. | |
6.Chỉ định
- Phối hợp với các kháng sinh khác (beta-lactam) để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng toàn thân gây ra bởi các vi khuẩn Gram âm và các vi khuẩn khác còn nhạy cảm, bao gồm: Nhiễm khuẩn đường mật (viêm túi mật và viêm đường mật cấp), nhiễm Brucella, các nhiễm khuẩn trong bệnh nhầy nhờn, viêm nội tâm mạc, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm Listeria, viêm màng não, viêm phổi, nhiễm khuẩn ngoài da như bỏng, loét, nhiễm khuẩn xương, khớp, nhiễm khuẩn trong ổ bụng(bao gồm viêm phúc mạc), các nhiễm khuẩn về đường tiết niệu (viêm thận bể thận cấp) cũng như trong việc phòng nhiễm khuẩn khi mổ và trong điều trị các bệnh suy giảm miễn dịch và người bệnh trong đơn nguyên chăm sóc tăng cường…
- Dùng chung với các chất diệt khuẩn khác để mở rộng phổ tác dụng và làm tăng hiệu lực điều trị. Thí dụ gentamycin được phối hợp với penicillin trong các nhiễm khuẩn do cầu khuẩn đường ruột và liên cầu gây ra, hoặc với metronidazole hay clindamycin trong các bệnh hỗn hợp các khuẩn ưa khí và kị khí gây ra.
7.Liều dùng và cách dùng:
Thường dùng tiêm bắp. không dùng tiêm dưới da vì nguy cơ hoại tử da. Khi không tiêm bắp được, có thể dùng đường tiêm truyền tĩnh mạch không liên tục. trường hợp này, pha gentamycin với dung dịch natri clorid hoặc glucose đẳng trương theo tỷ lệ 1 ml dịch truyền cho 1 mg gentamycin. Thời gian truyền kéo dài từ 30-60 phút. Với người bệnh có chức năng thận bình thường, cứ 8 giờ truyền 1 lần; ở người suy thận, khoảng cách thời gian truyền phải dài hơn.
Liều lượng phải điều chỉnh tùy theo tình trạng và tuổi tác người bệnh.
- Ở người bệnh có chức năng thận bình thường:
+ người lớn 3 mg/kg/ngày, chia làm 2-3 lần tiêm bắp.
+ trẻ em: 3 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần tiêm bắp (1 mg/kg cứ 8 giờ 1 lần).
- Người bệnh suy thận: cần thiết phải điều chỉnh liều lượng theo dõi đều đặn chức năng thận, chức năng ốc tai và tiền đình đồng thời cần kiểm tra nồng độ thuốc trong huyết thanh (nếu điều kiện cho phép).
- Cách điều chỉnh liều theo nồng độ creatinine huyết thanh: có thể giữ liều duy nhất 1 mg/kg và kéo dài khoảng cách giữa các lần tiêm. Tính khoảng cách (tính theo giờ) giữa 2 lần tiêm bằng cách nhân trị số creatinine huyết thanh (mg/l) với 0,8; hoặc có thể giữ khoảng cách giữa 2 lần tiêm là 8 giờ, nhưng giảm liều dùng. Trong trường hợp này, sau khi tiêm 1 liều nạp là 1 mg/kg, cứ 8 giờ sau lại dùng 1 liều đã giảm bằng các chia liều nạp cho một phần mười (1/10) của trị số creatinine nội sinh:
Dùng liều khởi đầu là 1 mg/kg.
Các liều tiếp theo được tiêm cứ 8 giờ một lần, và tính theo công thức:
Giá trị độ thanh thải creatinine
của người bệnh
1 mg/kg x ————————————————
Giá trị bình thường của độ
Thanh thải creatinine (100)
Các giá trị của độ thanh thải creatinine được biểu thị bằng ml/phút.
- Trường hợp thẩm tách máu định kì: tiêm tĩnh mạch chậm liều khởi đầu 1 mg/kg vào cuối buổi thẩm tách máu.
- Trường hợp thẩm tách phúc mạc: liều khởi đầu 1 mg/kg tiêm bắp. Trong khi thẩm tách, các lượng bị mất được bù bằng cách them 5-10 mg gentamicin cho 1 lít dịch thẩm tách.
8.Chống chỉ định:
Người bệnh dị ứng với gentamicin và với các aminoglycosid khác.
Người có tổn thương thận và thính giác vì ở người suy thận giảm thải trừ ra nước tiểu, tăng nồng độ trong huyết tương gây độc, đặc biệt gentamicin dễ khuếch tán vào ngoại dịch tai trong gây độc cho thính giác.
9.Thận trọng và cảnh báo khi sử dụng:
Tất cả các aminoglycoside đều độc hại đối với cơ quan thính giác và thận. tác dụng không mong muốn quan trọng thường xảy ra với bệnh nhân cao tuổi và/hoặc với bệnh nhân đã bị suy thận. Cần phải theo dõi rất cẩn thận đối với những bệnh nhân được điều trị với liều cao hoặc dài ngày, với trẻ em, người cao tuổi và người suy thận, ở họ cần phải giảm liều. Người bệnh có rối loạn chức năng thận, rối loạn thính giác … có nguy cơ bị độc hại với cơ quan thính giác nhiều hơn. Phải sử dụng rất thận trọng nếu có chỉ định bắt buộc ở những người bị nhược cơ nặng, bị Parkinson hoặc có triệu chứng yếu cơ. Nguy cơ nhiễm độc thận thấy ở những người bị hạ huyết áp, hoặc có bệnh về gan hoặc phụ nữ.
10.Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
- Tất cả các aminoglycoside đều qua nhau thai và có thể gây độc hại cho thai. Với gentamicin chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người nhưng vì các aminoglycoside khác đều có thể gây điếc cho thai, cần phải cân nhắc lợi và hại khi phải dùng gentamicin trong những bệnh đe dọa tính mạng hoặc nghiêm trọng mà các thuốc khác không thể dùng được hoặc không có hiệu lực.
- Các aminoglycoside được bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Tuy nhiên các aminoglycosid, kể cả gentamicin, được hấp thu kém qua đường tiêu hóa và chưa có tư liệu về vấn đề độc hại đối với trẻ đang bú mẹ.
11. Tác dụng không mong muốn (ADR):
· Thường gặp, ADR>1/100
- Nhiễm độc tai không hồi phục và do liều tích tụ, ảnh hưởng cả đến ốc tai (điếc, ban đầu với âm tần cao) và hệ thống tiền đình (chóng mặt, hoa mắt).
· Ít gặp, 1/1000<ADR<1/100
- Nhiễm độc thận có hồi phục. Suy thận cấp, thường nhẹ nhưng cũng có trường hợp hoại tử ống thận hoặc viêm thận kẽ.
- ức chế dẫn truyền thần kinh cơ, có trường hợp gây suy hô hấp và liệt cơ.
- Tiêm dưới kết mạc gây đau, sung huyết và phù kết mạc.
- Tiêm trong mắt: Thiếu máu cục bộ ở võng mạc
· Hiếm gặp, ADR<1/1000
- Phản ứng phản vệ
- Rối loạn chức năng gan (tăng men gan, tăng bilirubin máu).
12. Hướng dẫn cách xử trí ADR:
- ngừng sử dụng thuốc.
- không được dùng chung với các thuốc gây độc hại cho thính giác và thận.
- phải theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương để tránh nồng độc gây ngộ độc.
13. Tương tác thuốc:
Việc sử dụng đồng thời gentamicin với các thuốc gây độc cho thận bao gồm các aminoglycoside khác, vancomycin và một số thuốc họ cephalosporin, hoặc với các thuốc tương đối đốc với cơ quan thính giác như acid ethacrynic và có thể furosemid sẽ làm tăng nguy cơ gây độc.
Nguy cơ này cũng tăng lên khi dùng gentamicin đồng thời với các thuốc có tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh cơ.
Indomethacin có thể làm tăng nồng độ huyết tương của các aminoglycosid nếu được dùng chung vì tranh chấp gắn protein ư ( indomethacin gắn protein huyết tương đến 99%)
Việc sử dụng chung với các thuốc chống nôn như dimenhydrinate có thể che lấp những triệu chứng đầu tiên của sự nhiễm độc tiền đình vì các thuốc này ức chế các thụ thể ở nhân tiền đình ốc tai để giảm kích thích trung tâm nôn nhưng đồng thời cũng che lấp triệu chứng nhiễm độc tiền đình.
14. Sử dụng quá liều và cách xử trí:
- thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc để loại aminoglycoside ra khỏi máu của người bệnh suy thận.
- dùng các thuốc kháng cholinesterase, các muối calci, hoặc hô hấp nhân tạo để điều trị chẹn thần kinh cơ dẫn đến yếu cơ kéo dài và suy hô hấp hoặc liệt (ngừng thở) có thể xảy ra khi dùng hai hoặc nhiều aminoglycoside đồng thời.
Để xa tầm tay trẻ em
Đọc kĩ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Nếu cần thêm thông tin hỏi ý kiến của bác sĩ
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ
Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất
Không dùng quá thời hạn ghi trên bao bì
Bảo quản:nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sang
Tiêu chuẩn: tiêu chuẩn cơ sở
Điểm 4.6/5 dựa vào 87 đánh giá
