Công thức bào chế cho ống 2ml:
Dược chất : Tobramycin sulfat tương đương với Tobramycin………80,0 mg
Tá dược ( Natri metabisulfit , Complexon III, Phenol ) nước cất pha tiêm vđ……2,0 ml
Dang bào chế : Dung dịch tiêm.
Quy cách đóng gói : Hộp 5 ống , hộp 2 vỉ x 5 ống , hộp 1 vỉ x 6 ống và hộp 2 vỉ x 6 ống.
Dược lực học : Tobramycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces tenebrarius. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Mặc dù cơ chế tác dụng chính xác chưa biết đầy đủ nhưng có lẽ thuốc ức chế sự tổng hợp protein ở các vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn không thuận nghịch với các tiểu đơn vị 30S của ribosom
Phổ tác dụng :
tobramycin có tác dụng với nhiều vi khuẩn Gram âm hiếu khí và một số vi khuẩn Gram dương hiếu khí.
Thuốc không có tác dụng với Chlamydia, nấm, virus và đa số các vi khuẩn yếm khí. In vitro, tobramycin thường tác dụng kém hơn gentamicin đối với 1 số vi khuẩn Gram âm bao gồm E. coli và Serratia. Nhưng tobramycin lại mạnh hơn gentamicin một chút đối với Ps.aeruginosa vốn nhạy cảm với cả hai loại thuốc này. Không phải những chủng vi khuẩn kháng gentamicin đều kháng tobramycin
Ở Việt Nam ,tobramycin có tác dụng tốt với S. typhi(100%), S. flexner (95%), Proteus spp (98%). Theo các số liệu ASTS năm 1999, các vi khuẩn đã tăng đề kháng tobramycin gồm có E. coli kháng tobramycin với tỷ lệ 27,8%, Enterobacter kháng tobramycin với tỷ lệ 35,4% và Pseudomonas aeruginosa kháng tobramycin với tỷ lệ 46,1%. Có sự kháng chéo giữa tobramycin và gentamicin nhưng có khoảng 10% các chủng kháng gentamicin còn nhạy cảm với tobramycin.
Dược động học :
Sau khi tiêm bắp liều 1 mg/kg, 1 liều duy nhất cho người có chức năng thận bình thường , nông độ đỉnh tobramycin trong huyết thanh khoảng 4-6 microgam/ml , đạt được trong vòng 30-90 phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương bằng hoặc dưới 1microgam/ml, 8 giờ sau khi tiêm bắp. Nồng độ điều trị trong huyết thanh thường nằm trong khoảng 4 - 6microgam/ml. Nửa đời của thuốc trong huyết thanh ở người bình thường là 2 - 3 giờ, và có tới 93% liều được đào thải ra nước tiểu trong vòng 24 giờ dưới dạng không chuyển hóa.
Chỉ định:
Thuốc được chỉ định trong các bệnh nhiễm khuẩn nặng đe dọa tính mạng, đặc biệt với các bệnh mà nguyên nhân chưa rõ ràng hoặc bị nhiễm khuẩn huyết do vi khuẩn Gram âm. Trong các trường hợp khác phải theo dõi kháng sinh đồ.
Điều trị các bệnh nhiễm khuẩn toàn thân do Pseudomonas spp.
Điều trị các bệnh viêm nội tâm mạc do Streptococcus faecalis hoặc alpha - Streptococcus
Điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng , dùng phối hợp với 1 kháng sinh nhóm beta - lactam .
Cách dùng , liều dùng: tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch, nên dùng cùng với penicilin hoặc cephalosporin. Phải tiêm các thuốc riêng rẽ.
Người lớn :
Nhiễm khuẩn nặng: 3 mg/kg/ngày, chia làm 3 liều bằng nhau, cách 8 giờ một lần.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu nhẹ và vừa: liều 2 - 3mg/kg/ngày, tiêm bắp một lần./ ngày
Nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng: 5mg/kg/ngày, chia làm 3 hoặc 4 lần ,giảm xuống tới 3mg/ngày
ở người bệnh xơ nang tụy : cần phải dùng tới liều 8 - 10 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần. Phải theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh.
Trẻ em :
Trẻ em: 6 - 7,5 mg/kg/ngày, chia làm 3 hoặc 4 lần.
Trẻ đẻ non hoặc trẻ sơ sinh đủ tháng từ một tuần tuổi trở xuống có thể dùng tới 4mg/kg/ngày, chia làm 2 lần, cách nhau 12 giờ.
Thời gian điều trị thường kéo dài 7 - 10 ngày.
Người bệnh suy giảm chức năng thận:
Sau khi tiêm 1 liều 1mg/kg, liều lượng tiếp theo ở những người bệnh này phải được điều chỉnh với liều thấp hơn và khoảng cách tiêm 8 giờ một lần hoặc với liều bình thường nhưng kéo dài khoảng cách.
Hai phác đồ dùng liều duy trì dựa theo chức năng thận và thể trọng sau khi dùng một liều 1mg/kg
Phác đồ I | Phác đồ II | ||
Liều điều chỉnh với khoảng cách 8 giờ 1 lần (mg) | Điều chỉnh khoảng cách giữa các liều cố định | ||
Creatinin huyết thanh mg% | Hệ số thanh thải creatinin ml/phút | Thể trọng (50 - 60 kg) | Thể trọng/ liều 50 -60 kg/60mg |
Bình thường < 1,3 | > 70 | 60mg | 8 giờ tiêm một lần |
1,4 - 1,9 | 69 - 40 | 30 - 80 | 12 giờ tiêm 1 lần |
2,0 - 3,3 | 39 -20 | 20 - 25 | 18 giờ tiêm 1 lần |
3,4 - 5,3 | 19 - 10 | 10 - 18 | 24 giờ tiêm 1 lần |
5,4 - 7,5 | 9 - 5 | 5 - 8 | |
> 7,6 | < 4 | 2,5 - 4,5 |
Ðối với các nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng, có thể dùng gấp 1,5 các liều khuyến cáo. Liều phải giảm xuống càng sớm càng tốt sau khi bệnh đỡ.
Pha chế dung dịch tiêm: Cho mỗi liều vào từ 50 đến 200ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% tiêm, để có nồng độ không vượt quá 1mg (base) cho 1ml (0,1%). Với dung dịch thu được, tiêm chậm trong vòng 30 - 60 phút để tránh chẹn thần kinh - cơ. Ðối với trẻ em, cần pha loãng với thể tích nhỏ hơn theo tỷ lệ tương ứng.
Chống chỉ định:
Người có tiền sử dị ứng với các kháng sinh loại aminoglycosid.
Người nghe kém và có bệnh thận.
Thận trọng
Trong quá trình điều trị, cần định kỳ đo nồng độ đỉnh và đáy của thuốc trong huyết thanh. Tobramycin làm tăng khả năng độc về thính giác trong trường hợp phối hợp với cephalosporin. Người ta đã chứng minh không phải nồng độ đỉnh cao gây ra độc tính với cơ quan thính giác và với thận, độc tính có lẽ liên quan đến diện tích dưới đường cong chứ không phải đỉnh đường cong. Vì vậy dùng 1 liều duy nhất/ngày tiêm tĩnh mạch có thể tốt hơn là dùng liều chia nhỏ.
Trẻ sơ sinh chỉ được dùng tobramycin khi mắc bệnh nặng đe dọa tính mạng. Tobramycin phải dùng thận trọng đối với phụ nữ mang thai, người bệnh bị thiểu năng thận từ trước, bị rối loạn tiền đình, bị thiểu năng ở ốc tai, sau phẫu thuật và các điều kiện khác làm giảm dẫn truyền thần kinh cơ.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và nuôi con bú :
Thời kỳ mang thai
Tobramycin tập trung ở thận thai nhi và đã được chứng minh gây điếc bẩm sinh cả hai bên tai không hồi phục. Vì vậy phải cân nhắc lợi hại thật cẩn thận khi phải dùng thuốc này trong những tình trạng đe dọa tính mạng hoặc trong những bệnh nặng mà các thuốc khác không dùng được hoặc không có hiệu lực.
Thời kỳ cho con bú
Tobramycin được tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Tuy nhiên thuốc rất ít được hấp thu qua đường uống và chưa có vấn đề gì đối với trẻ đang bú được thông báo.
Sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc : Thận trọng khi dùng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc. K hông lái xe hay vận hành máy móc khi cảm thấy đau đầu , buồn nôn hay gặp phải các tác dụng không mong muốn khác của thuốc.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Tác dụng không mong muốn của tobramycin thường phụ thuộc theo liều, quan trọng nhất là độc tính ở thận và ở cơ quan thính giác. Người có chức năng thận suy yếu có nguy cơ cao và cần phải giảm liều tương ứng với chức năng thận.
Thường gặp,ADR > 1/100
Toàn thân: Ðau và phản ứng tại chỗ tiêm.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.
Tuần hoàn:Viêm tĩnh mạch huyết khối.
Gan: Transaminase tăng.
Tiết niệu - sinh dục: Chức năng thận xấu đi với những người đã có chức năng thận suy giảm trước khi bắt đầu điều trị.
Tai: Ðộc với tiền đình và ốc tai, đặc biệt ở người bệnh có chức năng thận suy giảm.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Ðau đầu.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
Gan:Phosphatase kiềm và lactat dehydrogenase tăng.
Tiết niệu - sinh dục: Suy giảm chức năng thận ở người bệnh trước đó có chức năng bình thường.
Tai: Ðộc tính với tiền đình và ốc tai ở những người bệnh có thận bình thường.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Sốt, ngủ lịm.
Máu: Ca, Mg, Na và K huyết giảm, thiếu máu; giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
Thần kinh trung ương: Lú lẫn.
Tiêu hóa:Ỉa chảy.
Phản ứng độc hại ở cơ quan thính giác có thể vẫn phát triển sau khi đã ngừng dùng tobramycin.
“Thông báo với bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc|”
Hướng dẫn cách xử trí ADR: Ngừng dùng thuốc.
Quá liều và xử trí:
Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu, việc điều trị quá liều hoặc phản ứng độc của tobramycin nhằm chữa triệu chứng và hỗ trợ.
Cách điều trị như sau:Lọc máu hoặc thẩm tách phúc mạc để loại aminoglycosid ra khỏi máu của người bệnh suy thận.Dùng các thuốc kháng cholinesterase, muối calci, hoặc hô hấp nhân tạo cơ học để điều trị chẹn thần kinh - cơ gây yếu cơ kéo dài và suy hoặc liệt hô hấp (ngừng thở) có thể xảy ra khi dùng đồng thời hai aminoglycosid.
Tương tác thuốc:
Sử dụng đồng thời hoặc tiếp theo với các chất khác gây độc cơ quan thính giác và thận có thể làm tăng tính độc của các aminoglycosid.
Sử dụng đồng thời tobramycin với các chất chẹn thần kinh - cơ sẽ phong bế thần kinh - cơ và gây liệt hô hấp.
Tương kỵ
Trộn đồng thời các kháng sinh beta-lactam ( penicilin và cephalosporin ) với tobramycin có thể gây mất hoạt tính lẫn nhau một cách đáng kể . Nếu dùng đồng thời các thuốc này , phải tiêm ở các vị trí khác nhau. Không trộn những thuốc này trong cùng một bình hoặc túi để tiêm tĩnh mạch.
Hạn dùng : 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bảo quản : Nơi khô ráo , nhiệt độ dưới 30 C, tránh ánh sáng
Tiêu chuẩn áp dụng : TCCS
“Thuốc này chỉ dùng theo đơn của Bác Sĩ “
“Để xa tầm tay trẻ em
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến Thầy thuốc”
CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM VĨNH PHÚC – VINPHACO
Địa chỉ : Số 777 Đường Mê Linh , P.Khai Quang, TP .Vĩnh Yên, T.Vĩnh Phúc
ĐT : 02113 862705 Fax : 02113 862774
Địa chỉ nhà máy :Thôn Mậu Thông , P.Khai Quang, TP .Vĩnh Yên, T.Vĩnh Phúc
Điểm 4.6/5 dựa vào 87 đánh giá
