Lidocain 2%
Thuốc tiêm
Xin đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.
Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.
THÀNH PHẦN
Hoạt chất:Trong mỗi ống thuốc: 10 ml có 200 mg lidocaine hydrochloride [khan].
Tá dược:Sodium chloride, nước pha tiêm.
DẠNG BÀO CHẾ
Thuốc tiêm
Mô tả: Chất lỏng hoàn toàn trong suốt, không màu hay gần như không mùi, đóng trong ống thuốc không màu 10ml.
CÁC ĐẶC TÍNH LÂM SÀNG
Chỉ định điều trị
Gây tê:
Thuốc tiêm dùng để gây tê tại chỗ và mọi loại gây tê khu vực như để phong bế dây thần kinh ngoại biên, phong bếdây thần kinh trung ương và gây tê khu vực quanh đường tĩnh mạch.
Nói chung đây là dung dịch lidocaine-adrenaline dùng trong ngoại khoa, phụ khoa vànha khoa.
Thuốc tiêm Lidocain 2% chủ yếu được khuyến cáo trong những trường hợp không muốn có tác dụng toàn thân của adrenaline (quá mẫn với adrenaline, tăng huyết áp, đái tháo đường và tăng nhãn áp) hoặc khi chỉ cần một tác dụng gây tê ngắn.
Để gây mê, để làm giảm đau do tiêm thuốc có chứa propophol, cóthể thêm lidocaine khi gây mê với bơm tiêm bằng nhựa với tỷ lệ 20:1 (nghĩa là 20 đơn vị thuốc mê có chứa propophol, 1 đơn vị 5 mg/mL (0,5%), hay 10 mg/mL (1%) lidocaine).
Ứng dụng điều trị:
Thuốc tiêm Lidocain có tác dụng giảm đau tốt trong những trường hợp đau nhức (đau lưng, đau dây thần kinh tọa,v.v...). Trong những chỉ định này nên dùng dung dịch lidocaine 10 mg/mL.
Khoa tim:
Phòng ngừa cấp một loạn nhịp thất ác tính, nhịp nhanh thất và rung thất và điều trị nhịp nhanh thất trong giai đoạn trước khi nhập viện do nhồi máu cơ tim cấp; điều trị nhịp nhanh thất trong giai đoạn nằm viện do nhồi máu cơ tim cấp hoặc khi có kèm theo bệnh tim do thiếu máu cục bộ hay có các bệnh tim thực thể, và để phòng ngừa cấp hai nhịp nhanh thất và rung thất trong vòng 6-24 giờ sau khi hết loạn nhịp tim.
Liều lượng và cách dùng
Khi dùng để gây tê tại chỗ phải luôn dùng lidocaine với liều thấp hơn liều lidocaine-adrenaline. Liều lượng luôn luôn tùy thuộc vào vị trí tiêm và đặc điểm của bệnh nhân. Nên dùng nồng độ và liều thuốc thấp nhất mà vẫn có hiệu quả.
Người lớn
Liều thông thường:
Lidocaine (không có adrenaline) | |||
Loại can thiệp | Nồng độ | Thể tích | Tổng liều |
Gây tê tiêm ngấm - Qua da - Khu vực qua đường tĩnh mạch | 5 mg/mL (0,5%) hoặc 10 mg/mL (1%) 5 mg/mL (0,5%) | 1-60 60 mL | 5-300 mg 50-300 mg |
Phong bế dây thần kinh ngoại biên - Đám rối thần kinh cánh tay - Nha khoa - Liên sườn - Cạnh bên cột sống - Dây thần kinh thẹn (hai bên | 15 mg/mL (1,5%) 20 mg/mL (2%) 10 mg/mL (1%) 10 mg/mL (1%) 10 mg/mL (1%) | 15-20 mL 1-5 mL 3mL 3-5 mL 10 mL | 225-300 mg 20-100 mg 30 mg 30-50 mg 100 mg |
Cạnh cổ tử cung - Gây tê trong sản khoa (hai bẽn) | 10 mg/mL (1%) | 10 mL | 100 mg |
Phong bế dây thần kinh giao cảm - Vùng cổ (hạch sao) - Vùng thắt lưng | 10 mg/mL (1%) 10 mg/mL (1%) | 5 mL 5-10 mL | 50 mg 50-100 mg |
Phong bế dây thần kinh trung ương - Ngoài màng cứng* Vùng ngực Vùng thắt lưng Giảm đau Gây tê *Liều lượng tùy thuộc vào số lượng khúc bì cần gây tẽ (2-3 ml/khúc bì) | 10 mg/mL (1%) 10 mg/mL (1%) 15 mg/mL (1,5%) 20 mg/mL (2%) | 20-30 mL 25-30 mL 15-20 mL 10-15 mL | 200-300 mg 250-300 mg 225-300 mg 200-300 mg |
- Vùng ống cùng Gây tê trong sản khoa Gây tê trong ngoại khoa | 10 mg/mL (1%) 15 mg/mL (1,5%) | 20-30 mL 15-20 mL | 200-300 mg 225-300 mg |
Để gây tê ngón tay và ngón chân (cũng như dương vật, tai và mũi) chỉ được dùng lidocaine không có chứa adrenaline: 2-3 mL dung dịch 2%.
Có thể làm giảm độc tính bằng cách pha loãng dung dịch tiêm, do đó sẽ hợp lý khi pha loãng dung dịch nếu phải dùng liều cao. Có thể pha loãng dung dịch tiêm với dung dịch NaCl 0,9%.
Liều tối đa:
Ở người lớn khỏe mạnh bình thường, liều đơn tối đa lidocaine là 4,5 mg/kg cân nặng, tổng liều tối đa là 300mg. Khi gây tê liên tục ngoài màng cứng hay ống cùng không được lặp lại liều tối đa đã khuyến cáo trong vòng 90 phút. Trong phong bế cạnh cổ tử cung (cả ở sản phụ lẫn không phải sản phụ) liều tối đa dùng trong 90 phút là 200mg. Thuốc phải được tiêm chậm cách nhau 5 phút ở hai bên.
Trong gây tê khu vực qua đường tĩnh mạch liều tối đa ở người lớn là 4 mg/kg cân nặng.
Trẻ em và thanh niên:
Trẻ em được cho tổng liều thấp hơn, theo cân nặng và với dung dịch pha loãng hơn (0,5%, 1%). Liều đơn tối đa lidocaine là 4,5 mg/kg cân nặng. Không được lặp lại liều tối đa trong vòng 24 giờ.
Trong khoa tim dung dịch lidocaine tiêm phải được pha loãng và đầu tiên là tiêm liều cao trong thời gian ngắn (bolus) sau đó được truyền tĩnh mạch.
Người lớn
Liều thông thường:
Tiêm liều cao trong thời gian ngắn (bolus): Có thể tiêm tĩnh mạch chậm liều đầu tiên 1-2 mg/kg cân nặng (tối đa 100mg). Năm đến mười phút sau có thể lặp lại một liều 0,5-0,75 mg/kg cân nặng cho đến tổng liều tối đa 300mg.
Truyền tĩnh mạch: Nên thêm vào 500mL dung dịch Isodex hay Ringer một ống thuốc tiêm Lidocain 2% (10mL) và truyền lidocaine với liều 20-55 microgam/kg cân nặng/phút (tối đa 4 mg/phút). Để điều trị duy trì có thể truyền 1 mg/phút chừng nào mà tình trạng bệnh nhân còn đòi hỏi. Nên tiêm tĩnh mạch liều cao trong thời gian ngắn (bolus) trước khi truyền tĩnh mạch.
Liều tối đa: Liều lidocaine trong 1 giờ không bao giờ vượt quá 4,5 mg/kg cân nặng hay tổng liều tối đa 300mg.
Trẻ em và thanh niên
Hiệu quả và tính an toàn của việc dùng lidocaine trong khoa tim ở nhi khoa chưa được nghiên cứu đầy đủ. Theo khuyến cáo của Hiệp hội Tim Hoa Kỳ có thể cho một liều khởi đầu 1 mg/kg cân nặng sau đó truyền tĩnh mạch với liều 20-50 microgram/kg cân nặng/phút. Nếu hiệu quả chưa thỏa đáng thì có thể tiêm liều thứ hai 1 mg/kg cân nặng.
Trong suy tim và suy gan nên giảm 40% liều.
Người cao tuổi và suy tim: sự thanh thải trong huyết tương giảm ở những trường hợp này, do đó nên cho liều thấp hơn.
Bắt buộc phải giám sát liên tục và theo dõi ECG khi dùng thuốc cho bệnh nhân mắc bệnh tim.
Chống chỉđịnh
Quá mẫn với lidocaine hay với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Sốc do tim, chức năng tâm thất trái giảm đáng kể, blốc nhĩ-thất độ II hay III, nhịp tim chậm nhiều, hội chứng Adams-Stokes, bệnh sử có co giật do lidocaine gây ra.
Suy gan nặng.
Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng
Khi gây tê tại chỗ ở các mô có nhiều mạch máu (như ở cổ khi mổ bướu giáp) cần đặc biệt thận trọng để tránh tiêm thuốc vào trong mạch máu. Do đó để tránh tai biến tiêm vào trong mạch máu thì trước khi bơm thuốc vào nên rút pít tông của bơm tiêm, tuy rằng khi rút không thấy có máu vẫn không loại bỏ hoàn toàn khả năng tiêm vào trong mạch máu.
Phải cho liều thấp hơn khi tiêm ở vùng đầu và cổ, kể cả vùng sau nhãn cầu hay răng cũng như khi phong bế hạch sao, vì các triệu chứng nhiễm độc toàn thân có thể xảy ra do thuốc đi ngược vào tuần hoàn não.
Hiệu quả của các thuốc gây tê nhóm amid là đáng ngờ ở những bệnh nhân có tạng dễ bị sốt cao ác tính, do đó tránh dùng thuốc trong những trường hợp này.
Gây tê ngoài màng cứng phải được khởi đầu bằng một liều thử để tránh tai biến tiêm vào dưới màng cứng hay trong mạch máu. Phải theo dõi cẩn thận bệnh nhân về các tác dụng độc tính ở tim mạch và thần kinh trung ương (vì các liều thuốc tiêm ngoài màng cứng luôn cao hơn là tiêm dưới màng cứng).
Phải rất thận trọng khi gây tê vùng gần cột sống ở những bệnh nhân có bệnh thần kinh, biến dạng cột sống, nhiễm trùng huyết và tăng huyết áp nặng.
Nồng độ kali của bệnh nhân phải được bình thường trước khi dùng lidocaine trong khoa tim (kali-huyết thấp sẽlàm giảm hiệu quảcủa lidocaine).
Cần thận trọng đặc biệt và cho liều thấp hơn khi dùng lidocaine cho bệnh nhân bị suy tuần hoàn, giảm thể tích máu, huyết áp thấp, suy gan và suy thận. Cũng cần thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi, và hơn nữa khi bị động kinh, rối loạn dẫn truyền, suy hô hấp và mỗi khi liều cho vào có thể dẫn đến nồng độ cao trong huyết tương.
Cần theo dõi liên tục ECG trong khi dùng thuốc. Khi nhịp tim chậm nhiều, khoảng PQ kéo dài, sóng QRS rộng hay có cơn loạn nhịp mới thì phải giảm liều hay ngưng thuốc nếu cần. Nếu nhịp tim chậm nhiều, có thể cho 0,5-1mg atropine theo đường tĩnh mạch, vànếu cần thìcóthểdùng các thuốc cótác dụng giống thần kinh giao cảm và/hoặc các thuốc chủ vận thụ thể bêta theo đường tĩnh mạch nếu bị hạ huyết áp.
CÁC THUỐC VÀ DỤNG CỤ HỒI SỨC PHẢI LUÔN TRONG TẦM TAY KHI DÙNG LIDOCAINE.
Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác
Cimetidine, pethidine, bupivacaine, propranolol, quinidine, disopyramide, amitryptiline, nortriptyline, chlorpromazine, imipramine làm tăng nồng độ lidocaine trong huyết thanh do làm giảm sự chuyển hóa của thuốc tại gan.
Phenytoin làm tăng tác dụng làm suy yếu tim của lidocaine.
Lạm dụng rượu sẽ tăng tác dụng làm suy yếu hô hấp của lidocaine.
Thận trọng khi phối hợp thuốc với các thuốc an thần - tác dụng an thần sẽ tăng.
Phối hợp với các thuốc chống loạn nhịp nhóm I/a (quinidine, procainamide, disopyramide, ajmaline) có thể làm kéo dài đoạn QT và, trong một số trường hợp rất hiếm, blốc nhĩ-thất hay rung thất có thể xảy ra.
Lidocaine có thể làm tăng tác dụng của các thuốc giãn cơ, vì thuốc làm giảm sự dẫn truyền tại các điểm nối thần kinh cơ.
Phối hợp lidocaine với procainamide có thể gây ảo giác và mê sảng. Có lẽ việc dùng chung với procainamide làm tăng tác dụng phụ về thần kinh của lidocaine.
Trường hợp có thai và cho con bú
Trong các thử nghiệm tiền lâm sàng về độc tính trên sự sinh sản ở chuột, các liều cao gấp 6,6 lần liều ở người không gây độc cho thai nhi, tuy nhiên các kết quả này không luôn dự báo cho các trường hợp lâm sàng. Các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên phụ nữ có thai cho đến nay chưa được tiến hành. Lidocaine có thể đi vào nhau thai. Không được dùng thuốc khi có thai, đặc biệt trong ba tháng đầu của thai kỳ trừ phi thấy lợi ích vượt quá các nguy cơ có thể có. Một lượng nhỏ của liều thuốc tiêm vào có thể được thải trong sữa mẹ. Nguy cơ cho đứa trẻ bú sữa mẹ gần như không có, tuy nhiên việc dùng thuốc cho bà mẹ có cho con bú cần phải thận trọng.
Tác dụng đối với khảnăng lái xe vàvận hành máy móc
Thuốc có thể tác dụng trên thần kinh trung ương do đó sau khi gây tê tại chỗ, các giới hạn cần áp dụng phải do thầy thuốc quyết định theo từng cá nhân.
Tác dụng không mong muốn
Phần lớn các tác dụng phụ là tùy thuộc vào liều. Các tác dụng phụ thường gặp nhất là như sau:
Tỷ lệ xảy ra được định nghĩa như sau:
Rất thường gặp: ≥ 1/10;
Thường gặp: ≥ 1/100 đến < 1/10;
Không thường gặp: ≥ 1/1.000 đến < 1/100;
Hiếm gặp: ≥ 1/10.000 đến < 1/1.000;
Rất hiếm gặp: < 1/10.000; không rõ (không ước lượng được từ các số liệu hiện có).
Hệ miễn dịch
Rất hiếm gặp: quá mẫn, phản ứng phản vệ, phù, phản ứng ở da.
Hệ thần kinh
Buồn ngủ, chóng mặt, lưỡi và môi tê, ù tai và sau khi dùng các liều cao hơn: bứt rứt, sảng khoái, run, mất phương hướng, co giật, mất ý thức, suy hô hấp.
Tim
Hiếm gặp: nhịp tim chậm, huyết áp hạ, rối loạn dẫn truyền.
Tiêu hóa
Thường gặp: buồn nôn, nôn.
Tổng quát và tại nơi tiêm
Khi gây tê tủy sống hay ngoài màng cứng có thể xảy ra phong bế tủy sống một phần hay hoàn toàn với huyết áp hạ, mất các hoạt động của trực tràng, bàng quang và chức năng tình dục và mất cảm giác ở vùng đáy chậu. Xác suất xảy ra các tác dụng này tăng nếu dùng liều cao hơn hay nếu lidocaine do tai biến mà được tiêm vào khoang tủy sống (nghĩa là liều dự định tiêm vào khoảng ngoài màng cứng lại đi vào khoang tủy sống). Trong những trường hợp hiếm, sự mất các chức năng vận động, cảm giác và/hoặc thực vật sẽ hồi phục chậm (trong nhiều tháng) hay không hoàn toàn sau những can thiệp trên.
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QuáLiều
Các dấu hiệu sớm nhất khi bị độc tính ở hệ thần kinh trung ương có thể là thấy tê lưỡi và môi, bứt rứt, lo lắng, ù tai, chóng mặt, nhìn mờ, run, trầm cảm và buồn ngủ.
Khi gây tê tại chỗ, điều đặc biệt quan trọng là theo dõi chức năng tim mạch và hô hấp cũng như sự tỉnh táo của bệnh nhân. Sự thay đổi các thông số này có thể chứng tỏ là bị quá liều và phải cho bệnh nhân thở ngay oxy. Phải bảo đảm các đường thở được thông suốt và nếu cần hỗ trợ hô hấp hay cho hô hấp nhân tạo.
Co giật có thể được điều trị bằng benzodiazepine (như diazepam), hay barbiturat tác dụng ngắn (nhưphenobarbital), trong khi cần lưu ý là các thuốc này có thể làm suy yếu hô hấp sau khi dùng qua đường tĩnh mạch.
Các biến chứng tim mạch cần được điều trị theo triệu chứng. Nhịp tim chậm hay các rối loạn dẫn truyền có thể được điều trị với 0,5-1mg atropine tiêm tĩnh mạch và với các thuốc có tác dụng giống thần kinh giao cảm; trường hợp bị hạ huyết áp thì có thể dùng các thuốc chủ vận thụ thể bêta. Có thể cần phải bổ sung thêm dịch và các chất điện giải theo đường tĩnh mạch. Nếu ngưng tim thì phải hồi sức ngay lập tức. Thẩm tách không có hiệu quả trong giai đoạn cấp của quá liều lidocaine.
CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LÝ
Đặc tính dược lực học
Nhóm tác dụng dược lý trị liệu: thuốc gây tê, tổng quát, nhóm amide.
Mã ATC: N01BB02.
Cơ chế tác dụng
Lidocaine là một thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amide và là một thuốc chống loạn nhịp thuộc nhóm I.b.
Hoạt lực gây tê trung bình, với tác dụng xuất hiện nhanh và thời gian tác dụng ngắn.
Lidocaine có tác dụng ổn định màng tế bào. Thuốc ức chế sự đi vào nhanh chóng của ion Na qua màng tế bào, và qua đó hình thành điện thế hoạt động. Do đó thuốc ức chế cả sự hưng phấn lẫn lan truyền của kích thích. Tại các sợi Purkinje và cơ của tâm thất, lidocaine làm giảm khoảng thời gian của điện thế hoạt động và của chu kỳ trơ có hiệu quả (ERP). So với toàn bộ khoảng thời gian của điện thế hoạt động thì khoảng thời gian của EPR có tăng lên. Tính tự động tự sinh của tâm thất bị giảm và ngưỡng rung tăng dưới tác dụng của lidocaine. Thuốc không có tác dụng trên tâm nhĩ và không làm thay đổi tốc độ dẫn truyền nhĩ-thất. Ở liều điều trị, lidocaine không có tác dụng trên nhịp tim, không có tác dụng co cơ âm và không ảnh hưởng đến huyết áp và cung lượng tim. Các tác dụng trên cơ tim bị thiếu máu cục bộ là mạnh hơn so với ở cơ tim mạnh khỏe.
Đặc tính dược động học
Sau khi tiêm lidocaine được hấp thu hoàn toàn. Mức độ hấp thu tùy thuộc vào một số yếu tố như vị trí tiêm, và sự có mặt hay không của thuốc co mạch. Ngoại trừ khi tiêm vào tĩnh mạch, nồng độ cao nhất trong huyết tương được thấy khi phong bế liên sườn và thấp nhất là khi tiêm dưới da. Thuốc gắn vào protein huyết tương ở mức độ 60-80%. Trong vòng vài phút sau khi tiêm, lidocaine đi qua vách ngăn nhau thai và máu-não.
Lidocaine được gan chuyển hóa nhanh chóng, chủ yếu bằng sự khử alkyl trên N có tính oxid-hóa. Các sản phẩm chuyển hóa (monoethylglycinexylidide và glycinexilidide) có các tác dụng dược lý và độc tính tương tự như là thuốc gốc chưa thay đổi, cho dù chúng có hoạt lực yếu hơn.
Khoảng 90% của liều lidocaine tiêm vào được thải trừ dưới dạng sản phẩm chuyển hóa. Khoảng 10% của liều tiêm vào được thải trừ dưới dạng hợp chất không thay đổi qua thận. Sau khi tiêm tĩnh mạch liều cao trong thời gian ngắn (bolus) thời gian bán hủy của lidocaine là1,5-2 giờ. Thời gian bán hủy có dài hơn ở những bệnh nhân mắc bệnh gan. Bệnh thận không ảnh hưởng đến dược động học của lidocaine, tuy rằng có thể tích tụ các sản phẩm chuyển hóa.
Số liệu an toàn tiền lâm sàng
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không thấy lidocaine có tác dụng gây ung thư hay gây đột biến. Các số liệu tiền lâm sàng từ các nghiên cứu thường quy - an toàn dược học, độc tính với liều lặp lại, độc tính cho gen, tính gây ung thư, độc tính trên sự sinh sản - cho thấy thuốc không gây nguy hiểm cho người.
CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC HỌC
Tương kỵ
Tương kỵ về mặt hóa học: lidocaine sẽ bị kết tủa nếu được pha trộn với amphotericin, methohexitone, hay sulphadiazine.
Tùy theo độpH của dung dịch, lidocaine có thể cũng tương kỵ với ampicillin.
HẠN DÙNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Hạn dùng được in trên hộp thuốc. Không được dùng thuốc sau ngày này.
Những lưu ý đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ giữa 150C và 250C.
Để thuốc nơi an toàn, tránh xa tầm tay của trẻ em.
Quy cách đóng gói
10 ml dung dịch thuốc được đóng trong ống thủy tinh không màu, trong suốt với một vòng mã màu xanh lơ. Trong mỗi hộp bằng giấy cứng có 2 vỉ thuốc bằng PET/PE/PVC, mỗi vỉ chứa 5 ống 10 ml.
NHÀ SẢN XUẤT
EGIS PHARMACEUTICALS PLC
Trụ sở: 1106 Budapest, Keresztúri Út 3d-38, Hungary
Nhà máy : 1165 Budapest, Bộkénifóldi Út 118-120, Hungary
EGIS Doc. No : 32623/V
Điểm 4.6/5 dựa vào 87 đánh giá
